El cáncer es una de las principales causas de muerte a nivel mundial, con una incidencia en constante aumento. La eficacia de los tratamientos actuales se ve limitada por la presencia de efectos secundarios y resistencia adquirida por las células tumorales, lo que ha impulsado la búsqueda de nuevos compuestos bioactivos con potencial terapéutico. En este contexto, se han identificado péptidos bioactivos en subproductos de la trucha arcoíris (Oncorhynchus mykiss) con potenciales aplicaciones nutraceúticas y farmacológicas. El objetivo de este estudio fue obtener péptidos antioxidantes de proteínas de piel de trucha arcoíris (Oncorhynchus mykiss) a través de hidrólisis enzimática y síntesis orgánica para determinar su capacidad anticancerígena. Los resultados se presentan en seis capítulos, los cuales ofrecen una introducción al tema de investigación, la descripción de las metodologías empleadas y el análisis de los principales resultados. Al analizar los péptidos obtenidos in silico los resultados demostraron que no fueron citotóxicos en líneas tumorales a concentraciones ≤ 1 mg/mL, evidenciando la necesidad de refinar la metodología para la predicción de bioactividades. Posteriormente, al evaluar la obtención de péptidos bioactivos por hidrólisis enzimática comparando alcalasa y flavourzyme, se observó que una pasteurización previa a una hidrólisis de 6 horas, permitió obtener características relacionadas con la obtención de péptidos bioactivos, como mayor grado de hidrólisis y menor peso molecular, en comparación a la aplicación de ultrasonicado como pretratamiento. Además, los hidrolizados con alcalasa requirieron menor cantidad de enzima y menor tiempo, en comparación con aquellos hidrolizados con flavourzyme, para ambos alcanzar una actividad antioxidante y perfil proteolítico similar. Por último, la optimización y purificación de los hidrolizados permitió obtener fracciones peptídicas no hemolíticas a concentraciones ≤ 1 mg/mL, que presentan mayor actividad antioxidante, capacidad de inhibir el crecimiento de bacterias Gram negativas y actividad citotóxica selectiva contra células de cáncer de mama y gástrico, relacionada con su capacidad para inducir la producción de ROS. En conjunto, esta investigación aporta evidencia de las propiedades bioactivas de hidrolizados de piel de trucha arcoíris, lo que abre el panorama a sus aplicaciones biomédicas y en el aprovechamiento integral de subproductos acuícolas.