La inducción de tumores por estradiol y sus esteres se describió poco antes de 1930 por Lipschutz y Vargas en cobayos, desde ese momento, se han publicado múltiples artículos sobre la inducción tumoral por los estrógenos y se han desarrollado varios modelos tumorales en roedores. Pese a su potencial carcinógeno, los estrógenos se han considerado benéficos, en función de su gran variedad de efectos hormonales y por lo tanto terapéuticos. Sin embargo, en los últimos veinte años los estudios epidemiológicos han relacionado en repetidas ocasiones a éstos compuestos con el aumento de riesgo de tumores mamarios o uterinos asociados a estrógenos y sus metabolitos.