En el año 1928, Alexander Fleming descubrió de manera fortuita la penicilina. Este hallazgo fue publicado en el año 1929 en el British Journal of Experimental Pathology. El descubrimiento de la penicilina, que fue el primer compuesto natural con actividad antibacteriana, supuso un hito en la historia de la medicina y un antes y un después en el tratamiento de las enfermedades infecciosas. La industria farmacéutica inició una carrera para obtener nuevas moléculas de antibióticos a partir de diferentes microorganismos, preferentemente del suelo, o derivados semisintéticos de los mismos. Se descubrieron gran variedad de estos compuestos pertenecientes a muy diversas familias (beta-lactámicos, aminoglucósidos, tetraciclina, macrólidos, etc.). Fue la era dorada para estos fármacos y se creía que la batalla contra las enfermedades infecciosas estaba ya ganada. Asimismo, se investigó acerca de antimicrobianos sintéticos que fueron también empleados en la terapéutica humana y animal. Todas estas estrategias contribuyeron a la disminución significativa de la mortalidad y la morbilidad infantil a mitad de siglo XX. Durante las décadas siguientes a la introducción de la penicilina, el ritmo en el descubrimiento y desarrollo de nuevas familias de antibióticos creció aceleradamente (Figura 1). Sin embargo, en las últimas décadas este ritmo se ha desacelerado y muy pocas moléculas con actividades nuevas, o nuevas familias de antibióticos, se han incorporado al arsenal terapéutico.