Los pseudocereales han sido ampliamente reconocidos como una fuente de alimentación altamente nutritiva ofreciendo beneficios para la salud debido a la presencia de compuestos bioactivos; dentro de este grupo se encuentra el amaranto, el cual es reconocido por su aporte de proteínas de buena calidad, así como por su funcionalidad, ya que posee propiedades bioactivas tales como antimicrobiana antioxidante, antihipertensivo, anticanceroso e inmunomodular; así mismo se ha demostrado que aislados proteicos y péptidos producidos mediante hidrólisis enzimática de las proteínas mejoran las propiedades funcionales. En la actualidad, el cáncer es una de las principales causas de mortalidad en todo el mundo, en México es la tercera causa de muerte, siendo el cáncer de mama y de cérvix las de mayor incidencia entre mujeres; en el estado de Hidalgo en 2018 se reportaron 122 y 120 casos de cada uno de ellos, por lo que se buscan terapias que sean más selectivas y menos agresivas, lo cual se podría efectuar con el uso de componentes bioactivos naturales. Es por esto que en el presente trabajo se propuso como objetivo evaluar la composición fitoquímica y la acción citotóxica in vitro de las proteínas y péptidos obtenidos de la semilla de Amaranthus hypochondriacus. Por lo cual, para comprobarlo, de la harina de semillas de amaranto se realizó la extracción de las proteínas con solución reguladoras de fosfatos salino, del cual se preparó el aislado proteico mediante precipitación con sulfato de amonio, de este se prepararon péptidos <30 y >30 kDa mediante hidrólisis enzimática. Al aislado proteico y péptidos se les determinó actividad hemaglutinante, presencia de saponinas, contenido de compuestos fenólicos, actividad antioxidante mediante las técnicas de FRAP, DPPH• y ABTS•+, se midió el efecto citotóxico en líneas celulares de cáncer de mama (MDA) y cervicouterino (SiHa), empleando el método de MTT y mediante microscopía electrónica de transmisión se observaron los cambios estructurales en las líneas celulares.